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缓释药物(第1页)

缓释药物

人们经常与药物打交道,尤其是那些慢性病患者。在药物为人们解除病痛的同时,我们也发现服药是一件麻烦事。服药的方法一般都是一天吃几次,每次吃几片药,有时还要连续吃好多天的药,才能使疾病痊愈。有的病不得不长期服药,例如高血压病人,一年365天都得服降压药。如果你服的是中药,还需要花很多时间去煎药,那就更费力了。

能不能吃一次药管很多天呢?这样一来,岂不是可以大大地省事省时了,而且还可以防止因为忘了吃药或不及时吃药耽误了治病。

如果真的能实现吃一次药管很多天的话,人一旦得了病,因为在你的身体里已经有了治这种病的药物,等于已经打了预防针,疾病就会很快地痊愈。

不要以为“吃一次药管很多天”是异想天开,20世纪80年代的化学家和药物学家已经开始在为实现这一理想而努力了。

化学家和药物学家的办法,当然不是把各种药品让病人一次都吃进去,这样做不但达不到治病的目的,还会使病人中毒,这是因为要让药物在人体内发挥疗效,就必须使药物在一定的时间内,保持所需要的浓度,浓度不足时,治不好病,浓度过大了,人就会中毒。

那么,最理想的方案到底是什么呢?化学家和药物学家开始设想,如果能够制造出一种能在人体内慢慢释放的药物,这不就能达到吃一次药管很多天的效果吗?(这也正是缓释药物出现的原因)

微胶囊技术是现在已经实用的一种方法,微胶囊药物和普通胶囊药物不同,它们的直径只有几微米到几百微米,只有在显微镜下才能看清它们的形状。

微胶囊是一种以聚合物做壁壳的微型药物容器或包装,聚合物可以采用明胶、糊精等天然高分子材料,也可以采用羧甲基纤维素等半人工半天然合成的高分子材料,还可以采用聚乙烯醇等全人工合成的高分子材料。

微胶囊能够包封并保护它囊芯中的固体微粒药物或**微滴药物,包封用的皮膜(壁壳)物质称为壁材,被包的囊芯物质(药物)称为芯材。芯材可以是固体、**或气体。微胶囊化以后的芯材与外界环境是隔绝的,可以防止被大气中的氧气氧化,也可以避免其中的药物挥发。

微胶囊的皮膜具有半渗透性质,其中的药物可以借助压力、温度等因素的变化而被释放出来,但药物是长时间地缓慢地被释放出来的,这就使药物达到长效的效果,即吃一次药管很多天的效果,因此这种药称为“缓释胶囊药物”。

有一种缓释胶囊能显示其特殊的治疗作用,胶囊里面装有能促使门冬酰胺分解的酶,叫做门冬酰胺酶。临床试验表明,肿瘤患者的肿瘤生长部位的周围存在着一定数量的门冬酰胺,它是一种氨基酸,是能够促进肿瘤细胞生长的营养物质。

如果将装有门冬酰胺酶的微胶囊注入肿瘤病人的体内,当肿瘤周围的营养物质门冬酰胺渗入微胶囊时,便不断地被门冬酰胺酶分解,于是,肿瘤细胞便失去了养分,肿瘤的生长便会受到抑制。

其实,微胶囊技术并不是一种最好的办法,它的不足是吃一次药所管的天数还不够多。于是,化学家和药物学家想出了一种更奇妙的方法,就是把具有药理活性的基团(即起治病作用的基团)嫁接到高分子化合物上,制成一种缓慢和长期释放药物的长效药品。

大家知道,阿司匹林是一种常用药,它的复方制剂APC能够医治感冒,是止痛退热的常用药。而阿司匹林本身对于预防高血压、心脏病、血栓等都有较好的效果。

我们已经知道,阿司匹林的有效成分叫做乙酰水杨酸。化学家和药物学家设想,把具有药理活性的乙酰水杨酸作为基团嫁接到高分子化合物上(这种高分子化合物是聚甲基丙烯酸酯),成为一种新型的药物。这种药物进入人体以后,遇水后发生反应,释放出具有药理活性的乙酰水杨酸。

这种新药物与单一的乙酰水杨酸不同,它在人体内水解反应发生得比较缓慢。它可以长期在人体内起作用,这就好像聚甲基丙烯酸酯对乙酰水杨酸起到了贮藏作用。

血栓是一种很危险的疾病,但是只要人体内有了用高分子化合物载带的阿司匹林,便等于体内有了一种长效药,可以使人体内较长时间存在乙酰水杨酸,对血栓起了一定的防治作用。

化学家正在考虑将青霉素等抗生素药物以及各种维生素都嫁接到高分子化合物上,使它们都成为慢慢发挥药效的长效药。

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